Tổng hợp và xác đ nh độ tinh khiết tạp B của olanzapin

Hiện nay, ngoài các thuốc chống loạn thần cổ điển như clopromazin, haldol (haloperidol), v.v đã xuất hiện các thuốc chống loạn thần thuộc thế hệ mới như risperidon, olanzapin,… cho thấy hiệu quả cao hơn và ít tác dụng phụ hơn nên đã góp phần làm bệnh nhân yên tâm điều trị lâu dài. Đa số các nhóm thuốc này được bệnh nhân sử dụng trong một thời gian dài, có thể là suốt đời. Điều này làm cho việc sản xuất thuốc phải được kiểm soát một cách chặt chẽ hàm lượng hoạt chất và tạp chất liên quan, do chỉ cần một sự thay đổi nhỏ hàm lượng hoạt chất chính hoặc có tạp chất phát sinh có thể sẽ thay đổi hiệu quả lâm sàng và đặc tính an toàn của thuốc, hoặc gây ra các tác dụng khác nhau với hậu quả không lường trước được. Hiện nay, Cục Quản lý Dược Việt Nam đã có yêu cầu phải kiểm tra tạp chất liên quan một cách chặt chẽ trong nguyên liệu và thành phẩm đăng ký cho sản xuất và lưu hành tại Việt Nam. Olanzapin là một thuốc thuộc nhóm thienobenzodiazepin được biết đến như một thuốc chống loạn thần không điển hình hay là thuốc chống loạn thần thế hệ thứ hai. Là thuốc được giới thiệu vào những năm 90 và được sử dụng rộng rãi hơn vì ít tác dụng phụ hơn. Olanzapin amid là một trong các tạp của olanzapin xuất hiện trong quá trình bảo quản mà hiện nay trong các chuyên luận nguyên liệu và thành phẩm của Dược điển bắt buộc phải kiểm soát giới hạn [1, 2, 5]. Tại Việt Nam, hiện chưa có công trình nghiên cứu tổng hợp olanzapin amid của olanzapin (tạp B) được công bố. Xuất phát từ những lý do trên, nghiên cứu này công bố quy trình tổng hợp và xác định độ tinh khiết tạp B của olanzapin (olanzapin amid).

Đầu trang

Tải