Nghiên cứu tổng hợp memantin hydroclorid từ 1-bromo-3,5-dimethyladamantan qua dẫn chất trung gian N-formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantan

Memantin là thuốc điều trị chứng sa sút trí tuệ do tổn thương nhận thức của não bộ, đặc biệt ở người cao tuổi (bệnh Alzheimer). Cơ chế tác dụng của memantin là giảm sự thoái hóa của các tế bào thần kinh do ngăn chặn hoạt động quá mức của các thụ thể thể N-methyl-D-aspartate. Năm 2003, memantin được FDA cho phép lưu hành rộng rãi dưới các tên biệt dược như Namenda (Mỹ), Ebixa (Hà Lan), Akatinol memantin (Đức) ^[1]. Ở Việt N­am, các biệt dược chứa memantin vẫn phải nhập ngoại với giá thành cao. Trong khi đó, chưa có cơ sở nào nghiên cứu, sản xuất nguyên liệu cũng như dạng bào chế chứa memantin.

Để tổng hợp memantin hydroclorid có nhiều phương pháp đi từ các nguyên liệu khác nhau như 1, 3 – dimethyl – adamantan ^[2–4],
1 – halogeno – 3, 5 – dimethyl – adamantan ^[5-7], 1 – hydroxy – 3, 5 – dimetyl – adamantan ^{[8, 9]}. Trong số đó phương pháp đi từ 1-bromo-3,5-dimethyladamantan và formamid có ưu điểm vì quy trình sản xuất đơn giản, dễ triển khai quy mô công nghiệp và hiệu suất khá tốt. Vì vậy, mục tiêu của nghiên cứu này là xây dựng được quy trình tổng hợp memantin hydroclorid đơn giản, tiết kiệm, hiệu quả, phù hợp với điều kiện nghiên cứu phòng thí nghiệm và có khả năng triển khai ở quy mô công nghiệp thuận lợi.

Đầu trang

Tải