Ảnh hưởng của tính chất dược chất trong bào chế vi cầu tỷ lệ tải cao bằng phương pháp đùn – tạo cầu

Vi cầu là dạng bán thành phẩm có nhiều ưu điểm trong sản xuất và điều trị. Do đó đến nay chúng vẫn nhận được nhiều sự quan tâm nghiên cứu của các nhà bào chế. Phương pháp phổ biến để sản xuất vi cầu là đùn – tạo cầu vì tính khả thi trên quy mô lớn, cũng như dễ dàng kiểm soát các thông số quy trình. Tuy nhiên, trong công thức bào chế vi cầu cần sử dụng một tỷ lệ đáng kể tá dược tạo cầu. Điều này làm hạn chế khả năng tải dược chất của vi cầu và gây khó khăn khi áp dụng cho các dược chất có liều điều trị cao. Vì vậy, ngày càng nhiều các nghiên cứu được thực hiện nhằm xây dựng công thức và quy trình đùn – tạo cầu cho vi cầu tỉ lệ tải dược chất cao (thường ở mức 60 – 80 %).
Vi cầu có tỷ lệ tải dược chất càng cao, tính chất dược chất (độ tan, kích thước tiểu phân…) càng ảnh hưởng đến thuộc tính của vi cầu tạo thành (phân bố kích thước hạt, hiệu suất tạo thành vi cầu, độ cầu, độ mài mòn, khả năng tan rã…). Trong quá trình bào chế, hỗn hợp dược chất và tá dược được làm ẩm bởi một dung dịch tá dược dính. Hàm ẩm này cần được duy trì trong suốt quá trình bột được đùn (tạo cốm) và cốm được vê (tạo hạt). Vi cầu tan trong dung môi, do vậy, có thể tác động đến khả năng giữ ẩm và đặc tính lưu biến của hỗn hợp; từ đó, gây ảnh hưởng trên thuộc tính chất lượng của vi cầu tạo thành. Tương tự, kích thước tiểu phân nguyên liệu ban đầu có thể gây ảnh hưởng thông qua khả năng liên kết, kết dính của toàn bộ hỗn hợp. Tuy nhiên cho đến nay, dữ liệu về tác động của tính chất dược chất trên thuộc tính của vi cầu còn chưa thật sự đầy đủ.
Nghiên cứu được thực hiện nhằm xác định xu hướng ảnh hưởng của độ tan, khả năng giữ ẩm và kích thước tiểu phân dược chất trên độ cầu và hiệu suất tạo thành vi cầu. Vi cầu chứa 80 % dược chất được bào chế bằng phương pháp đùn tạo cầu. Paracetamol, diltiazem hydroclorid và clorpheniramin maleat (độ tan và kích thước khác nhau) được sử dụng với vai trò dược chất mô hình trong nghiên cứu.

Đầu trang

Tải