Nghiên cứu bào chế liposome berberin bằng phương pháp tiêm ethanol

Tên tiếng Việt: Nghiên cứu bào chế liposome berberin bằng phương pháp tiêm ethanol

Tên tiếng Anh: Study on formulation of berberin liposomes by ethanol injection

Lĩnh vực: Nghiên cứu – Kỹ thuật

Từ khóa: Berberin; ethanol injection method; liposomes; preparation; phương pháp tiêm ethanol; phương pháp.

Tóm tắt tiếng Việt:

Berberin là alkaloid isoquinolin tự nhiên được phân lập từ một số loài cây như Coptis chinensis và Hydrastis canadensis, được sử dụng chủ yếu để điều trị tại chỗ trong đường tiêu hóa, tiêu chảy và viêm dạ dày ruột với hoạt tính kháng khuẩn phổ rộng. Các nghiên cứu gần đây cho thấy rằng berberin nếu được hấp thu sẽ có nhiều tác dụng dược lý khác như hạ lipid, hạ đường huyết, chống loạn nhịp, chống tăng áp và chống ung thư. Tuy nhiên, việc sử dụng berberin trong điều trị bị hạn chế bởi sự hấp thu kém, berberin là cơ chất của chất vận chuyển đa bào P-glycoprotein (P-gp) trong ruột, chịu trách nhiệm cho hoạt động bơm tống thuốc từ tế bào, dẫn đến giảm 90 % hấp thu berberin, sinh khả dụng đường uống < 1 %. Vì vậy, nghiên cứu để tìm ra một dạng bào chế tối ưu nhằm mục đích cải thiện sinh khả dụng đường uống để có thể ứng dụng rộng rãi berberin trong điều trị là một vấn đề rất có ý nghĩa.

Liposome là hệ mang thuốc có nhiều ưu điểm về bảo vệ dược chất, cải thiện tính thấm của dược chất qua màng sinh học, làm tăng hấp thu thuốc. Nghiên cứu được tiến hành với mục tiêu xây dựng công thức và đánh giá một số đặc tính của liposome berberin hướng đến tăng sinh khả dụng đường uống cho dược chất.

Nguyên liệu

            Berberin base (98 %); phosphatidylcholin đậu nành hydrogen hóa (HSPC); cholesterol; ethanol tuyệt đối; nước cất.

            Phương pháp

+ Phương pháp bào chế liposome berberin

+ Phương pháp đánh giá kích thước tiểu phân

+ Phương pháp đánh giá hình thái

+ Phương pháp nhiễu xạ tia X

+ Phương pháp định lượng dược chất trong hỗn dịch liposome berberin

            + Xác định hiệu suất liposome hóa

+ Phương pháp nghiên cứu độ ổn định của hỗn dịch liposome

Kết quả

Liposome berberin đã được bào chế bằng phương pháp tiêm ethanol với tỉ lệ HSPC: Chol: DC = 9: 1: 8. Liposome berberin thu được có hình cầu; KTTP 214,72 nm; PDI 0,337; hiệu suất liposome hóa 87,74 %, hàm lượng beberin trong hỗn dịch liposome đạt 1,385 mg/ml. Trong thời gian 4 tuần, liposome berberin vẫn giữ được độ ổn định cao. Các kết quả thu được là tiền đề để tiếp tục thực hiện các nghiên cứu nhằm đưa berberin vào dạng bào chế hấp thu đường uống.

Tóm tắt tiếng Anh

As berberin has been reported to possess avariety of pharmacological values as hypolipidemic, hypoglycemic, antiarrhythmic, antiproliferative and antineoplastic. yet the application is limited for its poor intestinal absorption. berberin liposomes were forrmulated and prepare to improve the oral drug bioavailability. Berberin liposomes ware prepared by the ethanol injection method with hydrogenated soybean, phosphatidylcholine (HSPC) and cholesterol. The size average, size distribution, entrapment efficiency and morphology of the obtained berberin liposomes were evaluated. The formulation of liposomal berberin with molar ratio HSPC : cholesterol : berberin (9:1:8) rendered the dimension as small as 214,72 ± 6,86 nm, (PDI = 0,337 ± 0,064), drug entrapment efficiency  about  87 %.