Nghiên cứu bào chế pellet venla axin giải phóng kéo dài bằng phương pháp bao bồi

Các dạng thuốc chứa các pellet có nhiều ưu điểm trong trị liệu hơn so với các thuốc giải phóng kéo dài (GPKD) kinh điển chỉ gồm một khối có cấu trúc khung hoặc màng bao. Khi vào cơ thể, các pellet phân bố trên một diện tích rộng trong đường tiêu hóa, giúp thuốc được hấp thu với một tốc độ và mức độ ổn định; đồng thời, dạng thuốc chứa các pellet còn tránh được hiện tượng dược chất giải phóng ồ ạt, gây quá liều cho bệnh nhân [1]. Kỹ thuật bào chế pellet cho phép tạo ra các tiểu phân hình cầu với kích thước trung bình trong khoảng từ 0,5 mm đến 2,0 mm, những tiểu phân này có thể được bao phim để kiểm soát sự giải phóng dược chất [3]. Có nhiều kỹ thuật được áp dụng để điều chế pellet, trong đó phương pháp bồi dần từ nhân trơ bằng thiết bị tầng sôi được sử dụng khá phổ biến để điều chế pellet có kích thước đồng đều, phù hợp cho quá trình bao phim để kiểm soát sự giải phóng dược chất [4].

Venlafaxin hydroclorid (VeH) là thuốc chống trầm cảm theo cơ chế ức chế tái hấp thu serotonin, được sử dụng dưới hai dạng là viên nén giải phóng tức thời và viên nang cứng GPKD. Venlafaxin có thời gian bán thải ngắn (5 giờ), với liều khuyến cáo từ 75 – 225 mg/ngày người bệnh phải sử dụng 2 – 3 lần/ngày cho dạng bào chế phóng thích tức thời [2], dẫn đến nguy cơ không tuân thủ chỉ định.

Nghiên cứu này được thực hiện để bào chế pellet GPKD chứa VeH hàm lượng 25% bằng phương pháp bồi từ nhân trơ, sản phẩm phải có độ giải phóng dược chất tương đương với thuốc đối chiếu Effexor® XR 37,5 mg.

Đầu trang

Tải