Nghiên cứu bào chế vi cầu ibuprofen 50 % với tá dược tạo cầu crospovidon

Thuốc vi cầu là dạng bào chế có nhiều ưu điểm trong sản xuất lẫn điều trị. Vi cầu có lưu tính tốt, tỉ lệ diện tích/ thể tích thấp, dải phân bố kích thước hạt thường hẹp và độ bền cơ lý tương đối cao. Xét trên khía cạnh trị liệu, vi cầu có thời gian lưu tại dạ dày ngắn. Ngoài ra, sự phân tán đồng đều của vi cầu trên diện tích hấp thu lớn làm giảm sự tập trung thuốc tại một vị trí, giảm nguy cơ kích ứng niêm mạc tiêu hóa [1, 2]. Với các ưu điểm này, vi cầu đến nay vẫn nhận được nhiều sự quan tâm nghiên cứu của các nhà bào chế.
Trong bào chế vi cầu bằng phương pháp đùn – tạo cầu, tá dược có chức năng hỗ trợ tạo cầu đóng vai trò quan trọng. Loại tá dược này giúp giữ ẩm và tạo độ mềm dẻo cần thiết (đặc tính lưu biến), giúp sợi cốm ướt sau khi đùn có thể được vê thành những hạt cầu. Để đảm bảo sự thành công của quá trình vê hạt, tá dược tạo cầu cần được sử dụng với tỉ lệ cao trong công thức, dẫn đến tỉ lệ tải hoạt chất bị giới hạn. Điều này hạn chế khả năng ứng dụng của vi cầu đối với các hoạt chất có liều điều trị cao như ibuprofen, paracetamol, metformin… Ibuprofen là một thuốc NSAIDs được sử dụng phổ biến trong điều trị. Ibuprofen có liều sử dụng cao, mỗi đơn vị phân liều chứa 200 mg hoặc 400 mg. Cho đến hiện nay, chưa có chế phẩm nào chứa ibuprofen dạng vi cầu được sản xuất trong nước và lưu hành trên thị trường Việt Nam.
Nghiên cứu này được thực hiện nhằm xây dựng công thức và quy trình bào chế vi cầu chứa ibuprofen với tỉ lệ tải 50 %. Do hoạt chất có tỉ lệ cao, crospovidon sẽ được sử dụng như tá dược tạo cầu hoặc đồng tạo cầu trong công thức để tăng khả năng lưu biến của khối bột ẩm. Vi cầu tạo thành có độ cầu lớn hơn 0,9; hiệu suất tạo vi cầu trong phân đoạn 0,85 – 1,18 mm lớn hơn 80 % và độ giải phóng hoạt chất đạt không ít hơn 80 % sau 60 phút.

Đầu trang

Tải