Nghiên cứu tổng hợp (S)-(−)-atenolol bằng xúc tác enzym

Atenolol thuộc nhóm thuốc chẹn beta có tác động chủ vận chọn lọc trên thụ thể β1 được sử dụng phổ biến trong điều trị các bệnh tim mạch như cao huyết áp, đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim cấp. Các nghiên cứu đã chứng minh chỉ dạng đồng phân (S)-(-)-atenolol mới có tác dụng ức chế thụ thể β1 và dạng đồng phân (S)-(-)-atenolol đơn trị liệu có tác dụng dược lý như dạng hỗn hợp racemic. Việc sử dụng đồng phân (S)-(-)-atenolol sẽ cho tác dụng chọn lọc trên tim, giúp tránh được một số tác dụng phụ gây ra của dạng đồng phân (R)-(+)-atenolol [1]. Với những ưu điểm trên, việc nghiên cứu tổng hợp (S)-(-)-atenolol dược dụng ứng dụng trong bào chế thuốc đang ngày càng được chú ý. Trong nghiên cứu này, (S)-(-)-atenolol được nghiên cứu tổng hợp ở quy mô phòng thí nghiệm trong điều kiện Việt Nam. Đây cũng là tiền đề cho việc xây dựng quy trình công nghệ tổng hợp (S)– (-)-atenolol dược dụng phù hợp với định hướng phát triển nền công nghiệp hóa dược Việt Nam.

Đầu trang

Tải