TỔNG HỢP, THỬ KẾT QUẢ HOẠT TÍNHCỦA MỘT SỐ DẪN CHẤT MANG NHÓM CF2H LÊN HOẠT ĐỘNG CỦA NACHRS TRÊN THẦN KINH TRUNG ƯƠNG VÀ XÁC ĐỊNH CÁC CHẤT CHỨNG ÂM MỚI

Tác giả: TRƯƠNG THANH TÙNG1,2, NGUYỄN QUỐC THẮNG3

TÓM TẮT

Nguyên tử flo đóng một vai trò quan trọng trong việc nghiên cứu và phát triển thuốc. Trong nghiên cứu này, chúng tôi tiến hành thiết kế, tổng hợp và đánh giá một số hợp chất có chứa nhóm –CF2H trên các receptor của nicotinic acetylcholinergic (nAChRs). Các chất chủ vận đã biết của nAChRs được sử dụng làm nguyên liệu ban đầu. Kết quả cho thấy, cả ba hợp chất mới đã được tổng hợp và được xác định cấu trúc bằng phổ cộng hưởng từ (NMR) 1H, 13C, 19F và phổ khối (MS). Thử hoạt tính sinh học cho thấy, sự xuất hiện của nhóm –CF2H đã làm mất hoạt tính của các chất ban đầu trên receptor nicotinic acetylcholinergic.

Từ khoá: nAChRs, nicotine, tổng hợp thuốc.

bai-7-30-34
Đầu trang
Tải