Tổng hợp và khảo sát hoạt tính chống oxyhoá của một số dẫn chất N-alkyl/arylbenzimidazol

Các dẫn chất chứa dị vòng benzimidazol đang được nghiên cứu rộng rãi bởi các hoạt tính sinh học đa dạng như: kháng ung thư [1], chống tăng huyết áp [2], kháng khuẩn [3], kháng nấm [4],… Trong đó, có nhiều hoạt chất đã được sử dụng làm thuốc như: telmisartan (chống tăng huyết áp), mebendazol và albendazol (trị giun sán ký sinh), nhóm thuốc PPI như omeprazol (trị viêm loét dạ dày tá tràng),…

Nilima Karmaker và CS. đã tổng hợp các dẫn chất 2-aryl-5-methylbenzimidazol, các dẫn chất được thử hoạt tính chống oxy hoá bằng thử nghiệm dọn gốc tự do DPPH, kết quả cho thấy các dẫn chất có hoạt tính chống oxy hoá đáng kể với giá trị IC50 là 1,054 – 19,05 µg/ml so với chất đối chiếu BHT (26,96 µg/ml).

Với các tác dụng dược lý quan trọng như trên cùng với nhiều hoạt chất đã được chứng minh và sử dụng làm thuốc trong lâm sàng, các dẫn chất chứa nhân benzimidazol đã và đang được các nhà khoa học trên khắp thế giới quan tâm nghiên cứu. Ở Việt Nam, các đề tài nghiên cứu về benzimidazol ngày càng nhiều, đặc biệt trên ứng dụng độc tế bào của các dẫn chất này [6, 7]. Cùng với xu hướng nghiên cứu trên, đề tài này thực hiện khảo sát xây dựng quy trình tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học một số dẫn chất N-alkyl/arylbenzimidazol để tìm các chất mục tiêu, có hoạt tính chống oxy hóa mạnh, ít tác dụng phụ cũng như khảo sát các hoạt tính sinh học đa dạng khác.

Đầu trang

Tải