Tổng hợp và thử hoạt tính kháng acetylcholinesterase của một số dẫn chất (Z)-2-arylmethyliden-benzofuran-3(2H)-on

Bệnh Alzheimer (AD) – một dạng của chứng mất trí nhớ – đang trở thành một mối đe dọa thực sự đối với chất lượng cuộc sống người cao tuổi. Theo nghiên cứu trên thế giới về Alzheimer, trên toàn thế giới khoảng nửa tỷ người bị AD vào năm 2018 và số bệnh nhân sẽ tăng gần gấp 3 vào năm 2050 [1] . Số lượng thuốc điều trị Alzheimer không nhiều, trong đó, các chất ức chế acetylcholinesterase (AChEI) là nhóm thuốc quan trọng trong điều trị căn bệnh này. Trong họ flavonoid, nhóm (Z)-2- arylmethylidene-benzofuran -3 (2H)-on (dẫn xuất auron) được xem là cấu trúc hứa hẹn để phát triển các AChEI mới [2, 3]. Nhằm sàng lọc các chất có tiềm năng điều trị AD, trong nghiên cứu này một số auron dị vòng được tổng hợp từ các chalcon. Hoạt tính kháng acetylcholinesterase (AChE) của các chất được đánh giá bằng phương pháp Ellman. Tương tác phân tử giữa các chất có hoạt tính và enzym được khảo sát bằng phương pháp docking trên enzym Tc-AChE.

Đầu trang

Tải