Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất ngưng tụ từ 1,3-diaryl-4-formylpyrazol và 3-salicylamidorhodanin

Tên tiếng Việt: Tổng hợp và thử hoạt tính kháng khuẩn của một số dẫn chất ngưng tụ từ 1,3-diaryl-4-formylpyrazol và 3-salicylamidorhodanin

Tên tiếng Anh: Synthesis and antibacterial activity of some derivatives from the combination of 1,3-diaryl-4-formylpyrazole and 3-salicylamidorhodanin

Lĩnh vực: Nghiên cứu – Kỹ thuật

Từ khóa: Pyrazole; rhodanine; 1,3-diphenyl-4-formylpyrazole; 3-salicylamido- rhodanine derivatives.

Tóm tắt tiếng Việt:

Pyrazol và các dẫn chất hiện đang nhận được sự quan tâm đặc biệt của các nhà khoa học bởi những tác dụng dược lý quan trọng như kháng khuẩn, kháng nấm, kháng viêm, chống ung thư, chống co giật… Bên cạnh đó, các nghiên cứu gần đây đã chỉ ra rằng rhodanin và các dẫn chất 3-salicylamidorhodanin có khả năng kháng khuẩn tốt trên nhiều chủng MRSA, QRSA, Enterococcus faecalis…

Mục tiêu của nghiên cứu bao gồm tổng hợp và xác định độ tinh khiết, cấu trúc hóa học, các thông số lý hóa của các dẫn chất ngưng tụ từ 1,3-diphenyl-4-formylpyrazol với các dẫn chất của 3-salicylamidorhodanin; thử hoạt tính kháng khuẩn của các dẫn chất thu được.

Nguyên liệu

Hóa chất sử dụng cho nghiên cứu từ các Công ty Acors, Merck, Prolabo; sử dụng loại dùng cho tổng hợp và phân tích

Phương pháp nghiên cứu

– Tổng hợp các dẫn chất

– Thử hoạt tính kháng khuẩn

Kết luận

Khi tiến hành ngưng tụ 1,3-diphenyl-4-formylpyrazol với các dẫn chất của 3-salicylamidorhodanin trong môi trường cồn tuyệt đối với sự xúc tác của dimethylamin, chúng tôi thu được các dẫn chất mới L₁ – L₄. Các hợp chất này đã được xác định cấu trúc và đều thể hiện hoạt tính kháng khuẩn trên các chủng vi khuẩn thử nghiệm. Đặc biệt, L₁ và L₂ cho tác động tốt trên S. faecalis và MRSA với MIC = 8 µg/ml.

Tóm tắt tiếng Anh

In view that unreasonable use of antibiotics is generating lots of antibiotic-resistant bacterial strains, and on the other hand, pyrazole, rhodanine and their derivatives are already known to possess eminent antibacterial activity, some derivatives of the type were created in hope of getting antibacterial compouds, by combination of pyrazole and rhodanine, i.e. by condensation reaction of pyrazole with some 3-salicylamidorhodanine derivatives. The obtained compounds were chracterized and indentified by TLC, UV, IR, MS, NMR. The synthesized compounds all showed remarkable antibacterial activity against the tested bacterial strains, especially L₁, L₂ have very good activity against S. faecalis and MRSA with MIC 8µg/mL.